Instructiones ad usum medicamento Trazhenta

Quisque sit amet linivit cum Tablet membrana dignitatis habet: strenua formula: V mg forma linagliptin,

Excipients: mannitolum, pregelatinized amulum, copovidone, magnesii glycerin, Opadray® rosea (02F34337) (Hypromellose MMCMX, titanium dioxide (E171), TALCUM, Macrogol (VI), ferrum cadmiae rubrum (E172)).

Undique totis oris margine ad biconvex tabulae movendi habeam iactaret rubrum lux et sculptos arte latus, et turba adpensum quid ob recordationem inter «D5» scripseruntque in parte altera tabula.

Pharmacological effectus,

Linagliptin est enzyme Dipeptidyl peptidase IV precursor (inferius - DPP-IV), quae requiritur ad inactivation de incretin Hormones - glucagon-ut-I precursor (GLP-I) et CARDIACUS machinationem inhibendi ius Ubiquitin (GIP). Hi Hormones sunt, cursim destrui a IV-in enzyme DPP. Tum ex his Hormones sunt implicari in regione physiologico valoris ordinandus GLYCOSA homeostasis. Folia basalia secretio incretins in die inferioribus, non resurget cursim post prandium. I-GLP GIP et incremento in insulin Mammalia et pancreaticum secretio beta kpetkami ad normalis et elevatum sanguinem GLYCOSA campester. Ceterum GLP caput sic dimittit, I dulcis alpha glucagon orem digestionem per ductum pancreaticum cellulis, quae ducit ad diminutionem in GLYCOSA productio in iecur. Linagliptin (TRAZHENTA) nimis est utiliter reversibly ligat DPP-IV: stabilis, quae facit hominem, longo term conservationem et augmentum actio campester incretin. Secretionem insulin excremento dimittit glucagon TRAZHENTA augeri GLYCOSA, GLYCOSA homeostasis demum melior. Linagliptin ligat ad DPP-IV selectas in vitro diffunduntur, quia DPP selectivity selectivity superior-VIII vel IX magis quam 10,000 DPP- actio in tempore.

Farmacocinética

linagliptina plasma concentration tribus navibus excubans tempus. In medium-terminus vita diu, magis quam C horas, quod est maxime debitum ad firmum IV-binding protein linagliptina cum DPP, non est cumulus medicamento. Dimidium-vita effective et plures post-V mg forma dosis linagliptina est circa XII horis. Et accepto linagliptina V mg de causa sustineri I tempus per diem tertium post plasma concentratione effectum dedit. In stabilis statu Farmacocinética (dose, post administrationem V mg) urbis (curva "concentration-tempus") in plasma linagliptina auctus per circuitum XXXIII% comparari prima dedit.

Coëfficientium singulos coefficientes habiturae sint inter alia aegris linagliptina variation in parva urbis essent (respectively 12.6% quod 28.5%). Values ​​linagliptina plasma urbis ad augendae augendae consectetuer minus, simili proportione. Linagliptina Farmacocinética in patientibus typus II diabete et volunteers sano similis fere esset.

Linagliptina bioavailability absolutum est de XXX%. Quo accepto pane linagliptina adipes multum auctae C ad tempus_s ac redegerit ibi pro II h C_s XV%, sed nulla fuisse impulsum mutationem significans effectum in A11So Amet-72ch-_s ac T_s Non expectata est. Linagliptin igitur potest esse tum inter prandium et prandium in ratione.

Ut propter alligationem ad medicamento media apparent fibrae in volumine distribution in stabilis statu post unum Farmacocinética linagliptina intravenous V mg de MCX liters sanus subditis declaratur extensive distribution TEXTUS. linagliptina Plasma Pure dapibus binding intentio dependentia et medicamento est de XCIX% ad eiusdem collationem sub unius I nmol / l et concentratione> XXX nmol / l reducitur ad 75-89%, in qua laudatur satietatem binding de medicamento ad DPP-IV ad augendae concentratione linagliptina . In concentratione alto ubi umoris satietatem in DPP plenus-IV, 70-80% linagliptina coniunctum est cum alia proteins plasma (et non sunt DPP-IV), et pharmacum in 30-20% de soluto state in plasma.

Post intitulatum 14C linagliptina X mg forma administrandae oris urinam pedum circiter partita imperia V% de radioactivity. Mauris metabolized particula corporis ingreditur. Maior est metabolite nequiquam detecta fraude in actione quae est 13,3% of impulsum linagliptina Farmacocinética stabilis statu, qui non habet actione pharmacological atque machinationem inhibendi ius non ponitur actio in praesentem linagliptina plasma in DPP-IV.

IV dies post oris administrandae intitulatum 14C linagliptina de LXXXV% of sanus rebus depellantur in dose (LXXX% V% in in feces et urina). Renalis saepe alvi deiectio est a stabilis statu Farmacocinética circiter LXX g / min.

renum distemperantia

Ad evaluate Farmacocinética linagliptina (V mg) in patientibus renum defectum in comparatione ad omnia loca refertur. sanus subditis et aperta sunt aestimanda studium cum multa de dosing ad regimen immutata est. Studium includitur in patientibus renum insufficientiam, non dividitur secundum creatinine saepe alvi deiectio contemnere (L - II.

Mutationes in in dosis fretus sexus est de aegris requiritur. Genus amet nihil significant effectus in Farmacocinética linagliptina (Plebs pharmacokinetic analysis fundatur in ex conducted tempus et tempus studiis et II).

Nulla consectetuer temperatio secundum patientes estote aetate, non requiritur, quod aetas significans effectum in amet est non habere Farmacocinética linagliptina. Senes aegris (65-80 annorum, patientes estote ad seniorem. LXXVIII annorum erat in annos) iunior et aegris esset similis in concentratione linagliptina plasma sanguinem.

Non pueros studiis Pharmacokinetic Linagliptina acta.

Indicia

TRAZHENTA ostendit adulta patientibus typus II diabete Mellitus ut amplio glycemic imperium, quod MONOTHERAPY

- in aegris cum insufficiens victu est sola glycemic imperium et exercitium, tum ad illos qui non possunt, rationibus intolerantiae vel metformin debitum, aut si propter metformin renum incom est contraindicated.

- metformin cum victu et exercitium glycemic imperium providere sufficiens respectu non metformin,

- sulfonylurea metformin cum victu et exercitium, et tandem coniunctim afficient vniuersa glycemic imperium providere sufficiens non est ex aggregatione illic,

- Si victu et exercitium in insulin cum eo vel sine coniunctione cum metformin curatio non glycemic imperium providere sufficiens.

Et graviditate lactationis

Application linagliptina apud gravida mulieres non didicit.

In animalis studiis, generatiua inventa sunt signa, toxicity. As cavebatur, durante graviditate TRAZHENTA ipsa fugienda esse concedant.

Pharmacodynamic data est adeptus est in animalibus sunt in studiis indicant linagliptina aut penetrationis ejus per pectus lac tenuissimum. Non excluditur per liberos periculo expositi fœtus ubere.

Quod terminatur consilium vel accepto TRAZHENTA pectus-pascens debet esse in meliorem partem interpretanda quia pectus-pascens pueri cura, et ad matrem suam.

Studies in effectum in ubertatem TRAZHENTA humana non ducitur. In animalis studiis, in ubertate inventae sunt adversa effectus.

Dosing and Administration

Suspendisse pondere accepit, et est 5mg I tempore per die.

Cum simultaneous administrandae metformin metformin dose non mutatur.

Vel respectu sulfonylureas accipiendum linagliptina insulina considerandum usu derivata sulfonylurea minoresque ad redigendum periculo hypoglycemia insulina bibitur.

renum distemperantia

Affectis patientibus vitiata renum munus consectetuer temperatio est requiritur.

Iecoris munus abnormitates

Pharmacokinetic studiis indicant potionis disparet pro aegris cum vitiata iecoris munus est non requiritur, sed orci experientia ex cum aegris medicamento tam abest.

Non secundum commensurationem consectetuer non requiratur aetas.

Sed orci experientia cum aegris magis quam LXXX annis maior sit restricta, haec sunt coetus aegros accipiens medicamento est cautio.

N Pueros et adulescentes

Adulescentes filii, non virtus saluti linagliptina constiterit.

Cum de medicina mauris consectetuer Ut aegrum memoria habenda est. Noli gemino pondere unius diei.

Parte effectus,

TRAZHENTA salus praeparatio est aestimanda cum type II diabetes summa (VI)DCII aegris, inter (V)CMLV de aegris accepto de V mg forma dosis in scopum.

Placebo-sobrie studiis linagliptin includitur in studiis esset usus est ut sequitur:

ut MONOTHERAPY (brevis-term applicationem, quam pugnatum ad IV weeks)

ut MONOTHERAPY (de longinquitate> XII weeks) addendo ad metformin

addendo quod est compositum ex metformin sulfonylureas

sine qua cum vel metformin tandem coniunctim afficient vniuersa praeter insulin.

Partem Frequentia effectus singulis locis indicantur; persaepe (> 1/10) saepe (a> 1/10000 est ut 1/100 ad 1/1000

Hesi

Per dispensata studiis orci in sanus subditis linagliptina paulatim singula, usque ad DC mg (CXX temporibus cum pondere commendatur) sunt bene tolerari. Usus bibitur de abundantia superexcedente necessitatem 600mg, non est persona.

In casu overdose, est advisable utor mensuras superiores conventional supporting mores, exempli gratia, de unabsorbed medicamento remotionem a gastrointestinal tractu, elit orci adipiscing, signa et curatio et orci.

Commercio cum aliis medicaménta utíliter

Iudicium de medicamento interactiones in vitro diiudicant

Linagliptin est a competitive Matrix isozyme CYP3A4 debilis et infirma precursor aut mediocris ad mechanism de actio huius isozyme. Non aliter ac inducer CYP isozymes Linagliptin inhibere.

Linagliptin subiectae glycoprotein-P (P-gp) et P-glycoprotein inhibits adeo parva est mediata digoxin portari. In visum notitia ex his et eventus iosledovaniylekarstvennyh interactiones in vivo, sunt subiecta ad aliam facultatem linagliptina cum san-rm P considerandum est inconveniens.

Et medicamento interactiones in vivo iudicium

In aliis medicinae effectus linagliptin

Clinically clinicis probabilitatem parva notitia sequentes indicant significant interactiones in opere medicamentis curantur.

Metformin: saepe usus Metformin combined per ter dosis est DCCCL mg forma dosis I tempus per diem et diem, et non linagliptina X ad amet ducere sanus Significantius mutationes in linagliptina Farmacocinética voluntariorum fuit.

Sulfonylureas: Farmacocinética mutuo in aequilibrio servabunt linagliptina V mg forma afficit enim non est unum communem usum 1.75 mg forma dosis glibenclamide (glyburide).

Ritonavir: linagliptina combined usu (dose unius mg V viva voce) et ritonavir (CC mg forma dosis viva voce plures), et glycoprotein sylvaticus CYP3A4 activae inhibitor-P, C, et auctus values ​​ex urbe condita_tah linagliptina de temporibus II et III temporibus, respectively. Quod plerumque minus quam I% liberi concentration linagliptina medicinales dose 4-5 temporibus per applicationem auctus post co-ritonavir. Plasma ad statum stabilem concentratione in voltus linagliptina Farmacocinética vero usus ostendit plus quam extra ritonavir orci nec cum augmento linagliptina massa. Haec significant mutationes in Farmacocinética linagliptina non amet. Ideo amet significant interactiones cum aliis de inhibitors glycoprotein-P / SURZA4 non expectata.

Rifampicin, plures iuncturam applicationem linagliptina V mg forma et Rifampicin et loductor active de-gp et sylvaticus CYP3A4 P, C and values ​​duxit ad diminutionem urbe condita_s linagliptina 39.6% quod 43.8% respectively, et ad redigendum operatio basali circiter a IV-XXX% de inhibenda officia dipeptidyl peptidase. Unde et orci linagliptina vim, usum in cumulative cum P-g activae Inducers est, non potest pervenit, inter praecipue inveterata administratio compositum. Active usus cum aliis dis-gp et CYP3A4 Inducers in P, ut carbamazepine, et phenobarbital phenytoin, non fuisse auctorem.

Alio medicamento effectus linagliptina

In orci studiis ut ea quae infra, non amet significant effectus in Farmacocinética de metformin, glyburide, simvastatin, warfarin, digoxin et oralis contraries parare, ut ostensum est in condiciones in vivo, et fundatur super humilis facultatem linagliptina iungere medicamento interactiones subiecta est CYP3A4 , CYP2C9, CYP2C8, P etc. moleculis organicum cations et transportari possent.

Metformin, plures iuncturam applicationem linagliptina X mg forma dosis metformin DCCCL I tempus per diem et non subiecti organicum cations amet Significantius mutationes, in ut ducere sanus ^ metformin Farmacocinética ex voluntariorum fuit. Et sic non est precursor linagliptin Uransportag • mediante organicum cations.

Sulfonylureas: combined usum linagliptina et V unius mg forma dosis Tabulettae glibenclamide 1.75 (glyburide) exitus amet minor minimus C and values ​​urbe condita_s glibenclamide ad XIV%. Praesertim cum glibenkpamid metabolized CYP2C9 haec notitia non Matrix CYP2C9 linagliptin etiam confirmamus. Non expectata amet significant interactiones cum aliis sulfonylureas (exampla glipizide, tolbutamide et glimepiride) id quod maxime glibenclamide metabolized per CYP2C9.

Digoxin: iuncturam et plures applicationem linagliptina V mg forma afficit enim non digoxin 0.25 mg ex Farmacocinética digoxin in sano voluntariorum fuit. Ut in vivo linagliptin Matrix non est excessu P-mediatae ab glycoprotein.

Warfarin: linagliptin sunt saepe applicantur ad de V mg forma dosis per diem, non mutare Farmacocinética de S (-) seu R (+) warfarin, sunt subiecta ad CYP2C9 et administratum semel.

Reductasis Simvastatin: Cum in multa volunteers sanus linagliptin accipientes paulatim a Farmacocinética minime habet de simvastatin subiectae CYP3A4 sensitivo. Qui cum X mg forma linagliptina (supra medicinales dose) una cum simvastatin VI XL mg forma enim dies, in tantum auctus per plasma sanguinem simvastatin urbis in XXXIV% et C_s plasma - X%.

Oralis contraries formulae sunt reperiendae, cum nigredine mixta usus linagliptina V mg forma ethinylestradiol levonorgestrel aut non uariat speciem Farmacocinética haec medicinae.

Cautelae

Quod si TRAZHENTA medicamento cum aegris non esse in type I diabetes vel curatio diabetic ketoacidosis est.

Incidentia hypoglycemia usus, cum velut linagliptina MONOTHERAPY eius incliti et placebo.

In orci studiis et nuntiavit incidentia de hypoglycemia apud linagliptina tandem coniunctim afficient vniuersa sunt quae medicami considerandum est de causa non hypoglycemia (metformin, thiazolidinedione derivationes), esset similis ad respondentem placebo.

Cum in accepto linagliptina praeter sulfonylurea derivative (a basi metformin) auctus est incidentiae de hypoglycemia comparari ad placebo coetus.

Sulfonylureas potest facere, et insulin hypoglycemia. Et tandem coniunctim afficient vniuersa Linagliptin sulfonylurea et / vel insulin debet esse sumpta ex ratione provisa sunt. Si opus sit reducta sulfonylureas seu pondere insulin.

Per ipsum usum linagliptina post-sunt suscepit spontanea tradit in progressionem acuti pancreatitis. Aegros proprium signum certior acuti pancreatitis gentem robustam assiduis dolor abdominis. Post regressionem pancreatitis discontinuation linagliptina dictum. Si male pancreatitis receptio TRAZHENTA esse desierunt.

Formam et compositionem release

Trazhenta est in forma tabularum, amet iactaret, lenticularibus, circum, cum, totis oris ancipitem, habentem in lucem rufus erat sculpta D5 ex una parte et quasi adpensum quid per Manufacturer - ex alio (VII PCs in Deteret invalidos sarcinis in cardboard unitas II. IV vel VIII papularum, lucentis maculæ, X quam at pede. Deteret invalidos in sarcina, in sarcina pustula cardboard III).

Per compositionem I tabella recitavit: Speratum

• substantiae agentis; linagliptin - V mg forma,
• adjuvants: pregelatinized amulum, copovidone frumentum amulum magnesium glycerin, mannitolum,
• film membrana dignitatis: Opadry 02F34337 rosea (titanium dioxide, macrogol (VI), TALCUM, hypromellose, ferrum cadmiae rubrum fuco).

Forma et Administration

Trazhenta pilulas viva capta. Mauris semper obnoxium fieri satis est ullo tempore diei.

Suspendisse dose - I Tablet (V mg) semel in die.

Altera causa abesse debet aeger pondere in elit cursus ut cum de remediis meministis. Duplicato pondere II, tulit secum tabulas unius diei esse debet.

Si iecur a violationes et / vel renibus, et senes aegris qui iamiam terminantur temperatio est requiritur.

Parte effectus,

Et maxime compositum Lorem effectus communes ceteris Trazhenta MONOTHERAPY hypoglycemic agentibus

• digestivorum, pancreatitis,
• respiratoriorum: expuli tussim,
• Immune ratio, hypersensitivity aperiunt responsiones illas,
• Infectiones: nasopharyngitis.

De his pharmaca in universa Lorem parte effectus, potest facere illa additional:

• pioglitazone, et Metformin pioglitazone: hyperlipidaemia et pondus lucrum,
• sulfonylureas: hypertriglyceridemia,
• Insulin, constipation,
• et sulfonylureas metformin: hypoglycemia.

Per observationes postmarketing parte effectus, attendendum est ut ex sequentibus systems et organo;

• digestivorum, tunicae mucosae oris ulcera,
• Immune ratio, URTICARIA, angioedema,
• cutis temere agere.

Cautiones adjecerimus

Cum applicantur cum eodem medicamento Trazhenta sulfonylureas can quoque videndum est, quod in hac causa hypoglycemia. Si necesse est, fieri reductionem in pondere sulfonylurea derivationes.

Trazhenta non ad augendam periculo cardiovascular system morbis.

Suspecta acuti pancreatitis et medicamento oportet auferri.

Vim repellere potest uehiculorum linagliptina specialibus disciplinis operam apparatus potentia periculosum non existimem. Quamvis hoc esse debitum ad augeri periculo in curatio de vertigine cum medicamento oportet facere, uti cautio quando requirere excelsum incumbo, ut actiones et motus celeritatem psychomotor.

Medicamento interactiones

Cum autem simultaneo applicationem ad medicamento Trazhenta metformin, glibenclamide, simvastatin, pioglitazone, warfarin, digoxin, Rifampicin, et ritonavir Farmacocinética autem et oralis contraceptives linagliptina enumerantur vel medicinae mutata sunt, parum mutatae.

Rationibus application et dosage Trazhenty

V mg forma dosis est commendatur ad Trazhentu administratum viva voce (Tablet I) cum cotidie.

Significat aliquando pro diei prandium cotidie potius simul. Cum tabula tollere aliquando fallunt, ut aegrum admonetur tamen ne gemino pondere unius diei.

Informationis

Medicamenta, qui sunt derivationes sulfonylureas, ut in pluribus, ut ad progressionem hypoglycemia. Unde in quibusdam casibus potest minuere dosage, cum juxta placitum Trazhentoy.

Gravibus cum aegroti renum insufficientiam, quod pharmacum est suadetur ut in conjunction hypoglycemic cum aliis medicaménta utíliter.

Secundum recensiones, et analoga Trazhenta significantly reducere retrahitur ad GLYCOSA glycosylated hemoglobin et ieiunium pill.

Propter maxime suadetur ut vertigo invaderet uti cautio quando grave machina in Lorem incessus et pharmacum.

Quod si tabulae mandata Trazhente condita tenebrarum, frigida, sicca pueri semoto.