Yanumet (L

Tabulettae, film-coated, L mg / D mg, L mg / DCCCL mg, L mg / M mg forma.

Una tabula contineat

substantiae agentis; 64.25 emptum monohydrate citagliptina phosphate (L mg de sitagliptin equivalent ad liberum basi) et metformin dose D mg / DCCCL mg / M mg forma.

Excipients: Microcrystalline cellulosa, polyvinylpyrrolidone (povidone) fumarate sodium sodium laurylsulfate purificari aqua.

Compositionem ex L mg forma dosis testae duritiem contrahat pro / D mg: Opadry®II rosea LXXXV F94203 (Polyvinyl alcohol, titanium dioxide (E CLXXI), macrogol / polyethylene MMMCCCL glycol, TALCUM, ferrum cadmiae rubrum (E CLXXII) ferrum cadmiae nigrum (CLXXII E)),

Compositionem ex L mg forma dosis testae duritiem contrahat pro / mg forma DCCCL: Opadry®II rosea LXXXV F94182 (Polyvinyl alcohol, titanium dioxide (E CLXXI), macrogol / polyethylene MMMCCCL glycol, TALCUM, ferrum cadmiae rubrum (E CLXXII) ferrum cadmiae nigrum (CLXXII E)),

Compositionem ex L mg forma dosis testae duritiem contrahat a / M mg: Opadry®II rubrum LXXXV F15464 (Polyvinyl alcohol, titanium dioxide (E CLXXI), macrogol / polyethylene MMMCCCL glycol, TALCUM, ferrum cadmiae rubrum (E CLXXII) ferrum cadmiae nigrum (CLXXII E)).

Et factas 50/500 mg forma;

Tabulae kapsulovidnoy biconvex forma, colore roseo lux Duis iactaret cum litteris expressi "DLXXV" glabraque hinc illinc.

Et factas 50/850 mg forma;

Tabulae kapsulovidnoy biconvex forma, colore roseo Duis iactaret apud "DXV" caelata inscriptione lam hinc illinc.

50/1000 mg:

Tabulettae kapsulovidnoy forma biconvex, caelata pleraque et red verba iactaret film "DLXXVII 'et cetera tereti praeterquam ad ex una parte ad alteram partem.

Pharmacological possessiones

Farmacocinética

Studies deprehendi receptio quae est in voluntate Bioequivalence sanus Yanumeta (sitagliptin / dose metformin) sit receptio Domini separatum est bioequivalent sitagliptin PHOSPHATE et metformin dose. Et sequenti notitia in reflectunt pharmacokinetic activa substantiae proprietatibus.

Lolium multiflorum. Nam per oris applicationem C mg forma dosis est, sitagliptin celerrime perveniens maximam plasma concentratione (Tmax median) Post 1-4 horas, in mediocris curva 'tempus-concentration »urbis sitagliptin plasma sanguinem mol explorabatur 8.52 • h, CML Cmax nmol . Ex proportione ad incrementum urbis sitagliptin plasma consectetuer. Et circa hoc sitagliptin LXXXVII% de bioavailability absoluta. Simul cum magno adipem victu cibum receptum sitagliptin Farmacocinética medicatum non afficiunt, dapibus id sitagliptin possunt. AUC et cum proportione de sitagliptin plasma incrementum dedit.

Distribution. In stabilis statu post medium remote distributione in volumine accipiens dose sitagliptin C mg, Mineralia circa CXCVIII liters. Fraction sitagliptin reversibly tenetur ad plasma proteins, humilis in - XXXVIII%.

Metabolism. Circa LXXIX% of sitagliptin depellantur in urina est immutatus. Metabolicae transmutatio ex-medicamento minimum de XVI% quam tenuissimum excernitur.

Receptum angustias progressos. Post oralis administratione et de C% 14C-intitulatum sitagliptin sanus volunteers in I de medicamento excretis per alvum et urinam septimana XIII% et LXXXVII%, respective. T½ vita post terminum dimidium-dose oralis administrationis sitagliptin est circa C mg forma 12,4 horis. Sitagliptin crescit in minimo amounts hunc crebris quatiens application. Renalis saepe alvi deiectio est, circiter CCCL g / min.

Sitagliptin excretion a renibus peragitur kanaltsievoy maxime activae orem digestionem per mechanism.

Diabete Mellitus. II diabete in patientibus typus of sitagliptin Farmacocinética et essent similes in Farmacocinética sanus voluntariorum fuit.

Vitiata renum munus. Et data Research Farmacocinética dose of sitagliptin (L mg) in patientibus vitiata renum munus, lux (cum creatinine saepe alvi deiectio QC L - LXXX g / min), moderari (GC XXX - L g / min) et gravibus (cc minus quam XXX ml / min ) maximum, tum de aegris in finem-scaena renum morbo, qui, rem ratione hemodialysis, et comparari sanus aegris.

Affectis patientibus vitiata renum munus monasteriales servarentur, rigorem amet mollis significant crescit in concentratione sitagliptin plasma comparari cum sanam de potestate coetus uoluntariorum fuit. Auctus urbis sitagliptin in plasma est circa II temporibus observari in patientibus vitiata renum modicus severitate munus, et circa IV-ovili augmentum in urbe condita est sitagliptin in sanguine plasma dictum est in aegris cum gravibus renum distemperantia, tum in aegris cum finem-scaena renum morbo, hemodialysis, qui sapientiae doctoribus, ut comparati ad sanam de potestate coetus uoluntariorum fuit. Sitagliptin adeo parva est, ut output in hemodialysis (13.5% ad 3-4 horam IV post horis dialysis post sessionem coeperunt administrandae).

aetate provecta. Senes aegris (65-80 annos), sitagliptin plasma concentratione a XIX% altior quam aegris iunior.

liberi. studiis acta liberorum sitagliptin usu.

Genus humanum corpus massa index (BMI). Non opus ad correptionem dose secundum sexum, generi, aut BMI. Eae autem singulae indoles non ex Mycobacterium significans effectum in Farmacocinética sitagliptin.

effusio. Postquam ventum est post 2.5 horas oralis administrationis metformin Siluriformes. Quod absolutum est bioavailability metformin, cum in accepto sit circa 50-60% D mg per sanam omnium voluntariorum fuit. Nam oris unabsorbed fraction applicationem maxime est 20-30% et sumitur ex faecibus exturbandis opitulatur. Farmacocinética effusio de metformin quod est falsorum eliciatur veritas. Suspendisse at applicate bibitur Metformin aequilibrio intra 24-48 horas plerumque minus devenitur concentratione ug I / ml. In orci iudiciis, continentem, PLASMA retrahitur maximam metformin (Cmax) ug non major IV / ml, usque ad maximum doses. Simultaneous administrandae pharmacum dose DCCCL mg forma cibum reduces ad rate et quantum effusio de metformin, ut patet per decrementum maximam plasma concentration per XL%, decrementa in anno urbis et XXV% trahendo tempus maximam plasma concentration ad XXXV minutes. Et orci in Theoria haC momenti est ignotum.

Distribution. Ligans ad hoc plasma proteins radicatas. Metformin erythrocytes distributa est. Coniunctis sanguine et maior minorem in ubertate plasma idem fere tempus. Erythrocytes, maxime probabile, secundarium autem pars distributio. Mediana variat inter LXIII genitum Vd - CCLXXVI liters.

metabolismus. Metformin sit in depellantur in urina.

conceptus ovium tempus. Renalis saepe alvi deiectio est metformin> CD ml / min, itemque statio itineris derivatur glomerular filtration et tubulares ex excremento. Post dimidium-vita terminali circiter 6.5 horas oralis administrationis. In renibus, renum contra casus saepe alvi deiectio est reducta campester of creatinine pro ratione, ita producta, media vita quae ducit ad augmentum in sanguis campester in metformin plasma.

Pharmacodynamics

Yanumet est composita ex duabus hypoglycemic pharmaca cum complementary mechanisms agere: sitagliptin precursor PHOSPHATE, in IV Dipeptidyl peptidase (DPP-IV) et metformin dose, biguanides representative glycemic potestate in genere, et ad meliorem patientibus typus II diabete.

Sitagliptin e phosphateet activae, multum electionem selectivam oris enzyme dipeptilpeptidaza IV precursor (DPP-IV) ad treatment of type II diabetes. Inhibitors (DPP-IV) - a genus of venenum ut agere cum incretin enhancers. Per inhibentes IV-in enzyme DPP sitagliptin incretin activae meliorem duobus gradibus ipsarum Hormones - glucagon I-sicut precursor (GLP-I) Glucosum, et dependens insulinotropic Ubiquitin (GIP). Incretins partem ratio est involved in endogenous physiologic ordinandus GLYCOSA homeostasis. Tantum aut cum normalis sanguinem GLYCOSA concentratione in aere, GLP-I and release synthesis de insulin GIP incremento beta pancreaticum cellulis. GLP I-excremento Alpha et dimittit glucagon cellulis pancreas, ducens ad iecur per decrementum GLYCOSA productio. Sitagliptin est potentior et laudábilis nimis electionem selectivam inhibitor-IV DPP enzyme enzymes quod non averti ab intimis nexibus divinciuntur DPP-VIII-IX aut DPP. In structuram et alia pharmacological Sitagliptin eget actio ex GLP I-analoga, insulin, aut sulfonylureas meglitinides, biguanides, gamma-activated proliferator peroxisome agonists precursor (PPARγ), inhibitors alpha et analogs Vigna angularis, ex amylin.

ELOGIUM effectus et afficit metformin simultaneo applicationem ex sitagliptin in concentration active de-I GLP. Sitagliptin non Metformin crescit intentionem agentis GUI.

Sitagliptin improves glycemic imperium in utroque MONOTHERAPY et cum aliis medicaménta utíliter.

In orci studiis, sitagliptin MONOTHERAPY melius glycemic imperium in a significant decrementum de glycated hemoglobin gradu A1c (HbA1c), tum in ieiunio et in postprandial. Plasma sanguinem GLYCOSA reducere gradu tertia septimana ieiunii servanda (primus terminus). Incidentia in hypoglycemia aegros agitur cum esset similis sitagliptin placebo. sitagliptin pondus in curatione non ad incrementa collocantur.

Item ostendit positivas viribus propriis beta cellula munus, inter homa-β, petitur proportio proinsulin insulin et indices reactivity beta - test cellulis ad GLYCOSA tolerantia crebris sampling.

metformin dose Biguanide antihyperglycemic opus est porro submittendi plasma ex utraque GLYCOSA campester postprandial ieiuniis,. Medicamentum non incitare insulin secretio hypoglycemia proinde non ad eventum.

Est actio Dei, quia est mediata per tres metformin machinationes:

in hepatis et diminutionem GLYCOSA productio per inhibitionis de glycogenolysis gluconeogenesis,

augeri GLYCOSA USUS et captis periphericis tela, per musculus TEXTUS leniter enhancing insulin sensus,

retardans in effusio de GLYCOSA intestinis.

Metformin incitat intracellular glycogen synthesis de glycogen tumor agens ab excessum Enhances GLYCOSA propria membrana proteins (SATULLO et cara vicibus, I-IV).

Praeterea in hypoglycemic effectum positivum effectum in lipidorum metabolismi de metformin habet. In curationis doses metformin reduces totalis cholesterol, triglycerides et LDL.

Indicia

Yanumet propter Dominumechenii typus II diabete Mellitus, cumulative cum non-medicamento modi sanguinem GLYCOSA gradu disciplina, tum cum aliis agentibus:

In praeter victu regimen immutata est ut amplio exercitium et imperium sanguinis GLYCOSA campester in aegris minus efficacia ad maximum metformin MONOTHERAPY sunt tolerandi qui iamiam terminantur, tum de aegris qui sunt ex aggregatione accepto curatio sitagliptin et metformin.

Et superius cum sulfonylurea (a compositum ex tribus medicinae VI) tamquam accessio ad victu et exercitatio regimen immutata est in aegris qui habent effectum adaequatum, non in glycemic imperium, et metformin sulfonylurea curatio de maxime tolerabilis est in portione medicatur.

Et superius cum agonists ex alpha receptoribus activated a peroxisome proliferator (PPAR-γ) (exampla: thiazolidinedione) (concursus istorum trium medicinae VI) tamquam accessio ad victu et exercitatio regimen immutata est in aegris cum satis efficientiam aegris metformin et agonist de PPAR-γ in maxime tolerari portione medicatur .

Tandem coniunctim afficient vniuersa insulin (quod est concretum ex tribus medicinae VI) tamquam accessio ad regimen immutata est ut amplio exercitium et victu imperium sanguinis GLYCOSA campester in patientibus insulin Lorem et vis indigentiam metformin.

Dosing and Administration

Yanumet pharmacum dose temperetur singulis vena treatment fundatur in disciplina esse penitus efficaciae nulliusque patientes estote tolerability qui tamen non excedit maxime suadetur sitagliptin cotidie dose - C mg forma.

In absentia sufficiens sanguinem GLYCOSA imperium in metformin MONOTHERAPY toleratur ad maximum dose. Satus Yanumet pharmacum dose de suadetur ut de L mg forma dosis includit sitagliptin II temporibus in die (C mg forma dosis cotidie total) et hodiernam metformin dedit.

Mutantur, cum nigredine mixta ex curatio, et est sitagliptin metformin. Coepi Yanumet pondere medicamento erit equivalent to applicantur bibitur sitagliptin et metformin.

In absentia sufficiens respectu glycemic imperium metformin Lorem et maximum dose de toleranda sulfonylurea. L mg forma dosis Yanumet praeparatio includit sitagliptin et rubore laudabunt II temporibus in die (C mg forma dosis cotidie total) et hodiernam metformin dedit. Si Yanumet adsuesco assuesco in combinatione cum sulfonylurea est utile ad reducere dose of sulphonylurea ad redigendum periculo hypoglycemia.

In absentia sufficiens respectu glycemic imperium metformin Lorem tolerari maximum dose of-γ agonist et PPAR. L mg forma dosis Yanumet praeparatio includit sitagliptin et rubore laudabunt II temporibus in die (C mg forma dosis cotidie total) et hodiernam metformin dedit.

In absentia sufficiens imperium glycemia ex duobus compositum Lorem mauris - metformin in insulin et maxime tolerandum dedit. L mg forma dosis Yanumet praeparatio includit sitagliptin et rubore laudabunt II temporibus in die (C mg forma dosis cotidie total) et hodiernam metformin dedit. Admisso subdere tandem coniunctim afficient vniuersa medicamento Yanumet requiritur ad insulin potest reducere dose of insulin ut ne periculo hypoglycemia.

Nam commodo de dosing Yanumet is available in tribus dosages medicamento L mg de sitagliptin plus D, M mg de metformin dose aut DCCCL.

Omnes aegris capiendus est, adhaerere ad victu et adaequatum carbohydrate attractio in die sedium distributio. AUCTARIUM aegros debere qui humili calorie victu.

In sacrificio adhibeat die II Yanumet interdum consectetuer paulatim reducere periculum parte adversa profectae ex Metformin digestive ratio.

Patientes estote peculiari coetibus

Affectis patientibus renum insufficientiam. Triticum temperatio renum defectum patientibus mitis (creatinine saepe alvi deiectio ≥ LX ml / min) is requiritur. Yanumet non esset administratum est aegris cum renum insufficientiam, mediocris, aut asperum fuit severitatis (C