Invokana® (CCC mg) Kanagliflozin

Quaeso, ante te emere Tablet Invokana pokryt.plen.ob. CCC XXX mg de PCs., Cat., De reconciliatione cum ea notitia et notitia in rutrum est specificare vel certo corporis fabrica exemplar speciei cum societas nostra sit amet!

Indicium iis omnibus quae de situ, non publico acciperet. Ut subsidiis dextra corporis fabrica mutationes in consilio, de consilio packaging et bona. Product imaginibus in imagines, quae in eius catalogo differre potest a website per archetypis.

Information about pretium certa bona in catalogo differunt a website ut tempus ad ipsam collocando proclive ad utilitatem ordo.

Manufacturer

I Tablet, film iactaret CCC mg, continet;

306,0 kanagliflozina hemihydrate mg forma, quod est equivalent ad mg forma kanagliflozina 300.0.
Excipients (Theodisce) 117,78 mg de Microcrystalline Cellulose, lactose anhydrous 117,78 36.00 emptum natrium croscarmellose mg giproloza glycerin 4,44 mg magnesii 18.00 emptum.
Excipients (coating) tinctura Opadry II 85F18422 alba (ex composito est polyvinyl alcohole crystallina specie ex parte hydrolyzed, Titanium dioxide MMMCCCL 20.20 40.00 25.00%%% macrogol, TALCUM 14.80%) - 18.00 emptum .

Pharmacological effectus,

Ostensum est, quod reabsorption of cum aegris diabetes habent augeri renum GLYCOSA, GLYCOSA retrahitur quam in incremento pertinax contribuere potest. II lacus dapibus-sodium Glucosum, (SGLT2), expressit proximalis est in tubulis renum, est reus maioris GLYCOSA reabsorption tubulosae de lumine.
Kanagliflozin est precursor de sodium-GLYCOSA transporter dapibus 2. Per inhibenda officia SGLT2, kanagliflozin ultimum eliquare reduces reabsorption of Glucosum, et reduces renum limina Glucosum, (PPG), ita augendae excretion de GLYCOSA tamen in eius urina, unde fit diminutio per plasma GLYCOSA retrahitur uti insulin independens mechanism in patientibus typus II diabete.
GLYCOSA augeri excretione urinam quoque excitat osmotic urinam SGLT2 inhibentes, urinam effectus in decrescere systoles sanguinem pressura augeri urinae excretio GLYCOSA damnum calories ducit, adeoque decrementum corpus massa.
Quod tempus in III studiis applicare tolerantia test kanagliflozina dem insignis spoliis ostentans cum CCC mg forma mixta prandium inde per maiorem campester in in postprandial reductio oscillationum glycemia C, quam cum pondere medicamentum. Et hoc ex parte effectus potest esse ex loci inhibitionis de renum dapibus SGLT1 uidebatur, transiens kanagliflozina concentratione alto de lumine, ut intestinum medicamento effusio (kanagliflozin SGLT1 precursor humilis est potentiale). De studiis non revelare malabsorption kanagliflozina applicandis.
Pharmacodynamic effectus;
In orci studiis et crebris oris una cum administratione kanagliflozina patientibus typus II diabete, minuatur renum limina adhaereret consectetuer GLYCOSA, GLYCOSA auctus excretion in urina. Valorem renales emittitur limina GLYCOSA erat circa XIII g / l, maxime reductionem in XXIV hora medium renum GLYCOSA limine, quum refert dosage of CCC mg forma I tempus per diem et variabantur a IV ad V g / l, quod indicat a low periculo hypoglycemia ad background curatio. Kanagliflozina orci studium in application in portione medicatur vndique a C ad CCC mg cotidie ad I diabete in patientibus typus II XVI dies, decrescentibus renis limina Glucosum, et excretion augeri GLYCOSA vesica esset constant. GLYCOSA retrahitur minuatur in pondere adhaereret plasma primum die post applicationem stabilis declinet plasma sanguinem GLYCOSA retrahitur ieiunantes post cibum.
Application de CCC mg forma dosis una de aegris cum type II diabetes Mellitus caloric ante cibum mixta kanagliflozina fecit intestinis et auferam ius mora GLYCOSA effusio in in postprandial glycemia extrarenal renum et machinationes.
In orci studiis: CCC LX sanus volunteers suscepit una oris kanagliflozina MCC mg forma dosis kanagliflozina (IV-altius quam complicare maxime suadetur pondere), et moxifloxacin placebo. Mutationes in tempore nulla vel QT applicandis dosage commendatur CCC mg MCC mg nec pondere usus. MCC mg de vertice kanagliflozina applicandis plasma concentratione proxime 1.4 consectetuer semper altius fastigium intentione aequilibrio pondere CCC mg capta semel.
Ieiunium GLYCOSA:
Kanagliflozina orci in studiis utor MONOTHERAPY quasi pertinens ad Lorem sunt duo vel oralis hypoglycemic medicamento vestrum in medium mutationes in valore ipsius glycemia collatio cum basi collocantur ad ieiunium, a placebo -1.2 g / l ad 1.9 g / applicationem C mg forma dosis cum l ab and 1.9 g / l ad 2.4 mg / l - de applicationem ad CCC mg forma dosages, respectively. Proxima post primam hanc sententiam maxime perseverabat tota curatio tempus justo.
Postprandial glycemia:
In vel orci iudiciis ex adjunct MONOTHERAPY kanagliflozina quam Lorem ad unum vel duos cum oralis hypoglycemic agentibus metiri postprandial GLYCOSA tolerantia standardized test post prandium applicanda servandi misceri. Application GLYCOSA campester postprandial kanagliflozina praecessi in an average diminutio comparari cum basi collocantur ad placebo -1.5 g / l ad 2.7 g / l - usus de C mg forma dosis -2.1 et g / l, ut -3.5 g / l - de CCC mg forma dosis usus, quantum ad debitum reductionem ante prandium et GLYCOSA retrahitur minuatur GLYCOSA campester postprandial ambigua.
Corpus pondus:
Aut CCC mg forma dosis Kanagliflozin C ad gemino aut triplici Lorem fecit MONOTHERAPY additum a peraeque signanter reductionem in recipis corporis pondus est hebdomades XXVI, comparari placebo. LII-septimana duae prudentes studium activae et sitagliptin glimepiride kanagliflozin comparet, a peraeque signanter medium et stabilis diminutio in recipis corporis pondus est in kanagliflozina adjunctive Lorem ad metformin erat -4.2 et -4.7% C% kanagliflozina ad CCC mg forma et emptum habuisse dicimus conditores, et comparari compositum glimepiride metformin (1.0%) -2.5 et kanagliflozina ad CCC mg%, et tandem coniunctim afficient vniuersa sunt metformin sulfonylurea, comparari cum sitagliptin tandem coniunctim afficient vniuersa metformin et sulfonylurea (0.3%).
Sanguinem pressura,
In placebo-sobrie studiis, curatio kanagliflozinom C mg forma dosis CCC, et fecit in mediocris reductionem in systoles sanguinem pressura 3.9 mmHg et -5.3 mmHg respectively, comparari placebo (-0.1 mm), et minus effectum in diastolic sanguinem pressura mutatio in medium de C mg and values ​​kanagliflozina ad CCC mg forma -2.1 mmHg et -2.5 mmHg respectively, comparari placebo (0.3 mm).
Et non significant mutationes in cor rate.
Est autem proprium beta in cellam: eaeque
Diabete in patientibus typus II utuntur kanagliflozina studiis indicant improved beta-cellula munus, homeostasis secundum aestimationem de exemplar horum munus cellulis (B HOMA2-%), et insulin excremento rate amplio tolerantia usus test ad mixta prandium.

Typus II diabete in victu et exercitium ut amplio compositionem quam sustinet cum adultis, in glycemic imperium est;

• MONOTHERAPY
• In hypoglycemic compositum Lorem cum aliis medicinae, inter insulin.

Parte effectus,

Adversa reactiones dicitur in orci in data est research1 kanagliflozina ≥2% frequency, ordine inter se convenienter fiebat in membro systems, fretus positionem utendi hoc genere frequens, frequentis (≥1 / X), crebris (≥1 / C,

Morbi gastrointestinal tractus
Communi, constipation, zhazhda2, sicco ore.

Renum et violationes tractus
Communi, polyuria, et pollakiuriya3, cogens cupidine MIO, urinariorum contagione commaculant putey4, urosepsis.

Violationes per pectus atque genitalium membrorum,
Communi: Balanitis et balanopostit5, vulvovaginales kandidoz6, vaginal infectiones.

Quos possidet praeter MONOTHERAPY et Lorem I metformin, et metformin sulfonylurea et metformin, et pioglitazone.
Genus II "sitis" quod includit terminum "sitis" enim et genus includit hoc verbum 'polydipsia ".
Genus III "vel polyuria pollakiuria 'includit verba' polyuria," hoc includit etiam genus verba: "incremento urina volubilis", "nocturia".
IV genus 'urinariorum tractu infectio' includit verbum 'urinariorum tractu infectio, "et etiam includit verba' CYSTITIS" et "infectio renibus".
V genus 'et Balanitis balanoposthitis' includit verba 'Balanitis "et" balanoposthitis "et verba" Candida Balanitis "et" genitalia fungal Infectiones. "
VI Category "vulvovaginales candidiasis 'includit verba' vulvovaginales candidiasis '' vulvovaginales fungal infectio," "vulvovaginitis" et verba "Vulvitis" et "genitalia fungal Infectiones."
Adversa reactiones, quae ortae sint in iudiciis placebo-sobrie et frequency in kanagliflozina

Adversa reactiones consociata cum minor volumen intravascularis

Adversa reactiones, cum frequentia et consociata minor volumen intravascularis (eget vertigine, orthostatic hypotension, hypotension, siccitatibus conveniunt anima deficit): fui in eventus analysis miscuere, tractata aegris 'loop' quae urinam movent, patientibus renum defectum mediocris (Gpr XXX et II) et ≥75 annos etatis habens altiorem frequency aegris horum adversa profectae. In studiis faciendi et quantum ad cardiovascular metus, consociata incidentiae gravis adversa reactiones per applicationem ad diminutionem in volumine intravascularis kanagliflozina non auctus, discontinuandi de casibus debitum ad adversa reactiones de hoc genus fuisse in usu solet venire.

Quo usus sit supplementum ut hypoglycemia insulin excremento Lorem vel agentium, quae augendae

Applicandis kanagliflozina tamquam accessio ad insulin vel Lorem progressionem sulfonylureas de hypoglycemia magis saepe sunt relatum. Et hoc etiam est cum incremento expectata frequency ad hypoglycemia in casibus ubi medicamento, in quibus non est usus huius comitatus per progressionem medicamento vel insulin addidit conditio sit in disputando habentia similem secretionem (exampla: sulfonylurea).

Mutationes in officinarum haec parametri

Crescit in Serum kalium concentration
In Serum kalium defectus auget casibus (> meq 5.4 / L et XV% altior quam concentration initial) seruaretur 4.4% de aegris accepto kanagliflozin C mg, 7.0% de aegris in CCC mg forma accepto kanagliflozin et accepto 4.8% de aegris placebo. Occasionally illud attendendum est acutior incremento in concentration potassium per quod serum patientibus vitiata renum munus, moderari, in qua prius erat in incremento concentration potassium et / vel qui accepit multa medicinae, quod redigendum excretion de kalium (kalium-parca diureticis, et angiotensin-convertens enzyme (ACE) inhibitors). In generali, augendae ad kalium defectus est fluens et non specialis curatio eget.

Intentionem animi sero atque augendae creatinine urea
Per primam six weeks post initium curatio est levi augmentum in medium campi et creatinine (proportionem aegros cum a significant decrementum Gpr (> XXX%) comparari cum basi collocantur, est attendendum in aliquo gradu ad curatio, erat 2.0% - dose applicationem kanagliflozina C mg, 4.1% - per quod pharmacum in gustatu de CCC mg, et 2.1% - placebo ibant et decrescebant Gpr Hi sunt saepe transit in quibus ad finem studiis haec omnia refrixit Gpr fuit observatum: ut de minor numerus aegris secundum combined anali .. zu cum aegris moderari renum insufficientiam, cum aegris ratio est in a significant decrementum Gpr (> XXX%) comparari cum basi collocantur, attendendum est ad aliquem de scaena curatio, esset 9.3% - kanagliflozina per applicationem C mg, Mineralia 12,2 % - cum CCC mg forma usus est in promtu, et 4.9% - placebo post discontinuandi de his kanagliflozina positivum mutationes in officinarum haec parametri dynamics subiret nec ad suos rediit initial gradu ..

Augendae humilis concentratione de density lipoproteins (LDL)
Qui iamiam terminantur incremento fuit dependens ad unionem LDL per applicationem kanagliflozina. Mean LDL recipis mutatio est ex statu initiali intentione comparari placebo 0.11 g / l (4.5%) and 0.21 g / l (8.0%) Cum usura C mg forma et kanagliflozina in gustatu de CCC mg, respectively . Mean basi collocantur et LDL concentration values ​​2,76 g / l 2.70 g / l ac 2.83 g / libram cum CCC mg, et per C kanagliflozina In gustatu et placebo, respectively.

Ad augendae concentration hemoglobin
In applicationem C mg forma et kanagliflozina in gustatu de CCC mg a levi augmentum in medium recipis mutatio in hemoglobin concentration a baseline levels (3.5% quod 3.8%, respective) in levi decrementum comparari placebo coetus (1.1%). Cento in mediocris mutatio est levi augmentum conferri rufus sanguine cellulis et hematocrit comitem a baseline. Maxime in aegris cum augmento hemoglobin concentration (> XX g / l), 6.0% de aegris, in quo occurrit accepto kanagliflozin C mg, 5.5% de aegris in accepto kanagliflozin CCC mg, et I, 0% de aegris accepto placebo. Omnium bonorum in normalis range.

Serum uric acidum De reductione
Violentiam adhibens kanagliflozina in gustatu de C mg forma vel CCC mg forma erat mediocri, decrescunt in mediocris concentration de uric acidum, a basi collocantur (-10.1% et -10.6%, respective) comparari placebo, ad quam exigendum est levi augmentum in mediocris concentration fuit ab initial (1.9%). Reductio onerum Serum uric acidum coetibus esset maxime kanagliflozina VI weeks vel prope ad maximum et semper durarent solae Lorem. Uric acidum retrahitur augeri potest attendi excessus transit per urinam movere consuerunt. In eventus analysis kanagliflozina compositionis iterum secundum applicationem C mg forma uel gustatu de CCC mg forma in eo est iam ostensum est quod non in melius nephrolithiasis incidit.

Securitatis in cardiovascular system
Quod ostendit nullum comparari cum incremento in cardiovascular periculo cum usura kanagliflozina coetus placebo.

Commercium

Actionem mutuam medicamento (notitia in vitro)

Haud sane mouit Kanagliflozin CYP450 isozymes ratio est expressio (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 et 2B6) in humani cultus ex hepatocytes.Etiam non inhibere et isozymes Cytochrome P450 (1A2, 2A6, 2C19, et 2d6 2E1), et levi CYP2B6 inhibuit, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 secundum officinarum probat utens humanis iecur microsomes. Plasmodium in studiis ostenditur quod subiectum supponeretur, et UGT2B4 kanagliflozin UGT1A9 enzyme, metabolizing medicinae medicamento transporter et glycoprotein-P (P-gp) et MRP2. Kanagliflozin est infirma inhibitor-rm P.

Kanagliflozin minime patitur oxidative metabolismi. Sic, significant effectus et alia pharmaca Mycobacterium in Farmacocinética kanagliflozina per Cytochrome P450 inconveniens.

In aliis medicinae effectus kanagliflozin

Data orci mauris id concurrentibus interactiones indicant periculum significant et humilis.

Citata omni domo formulae enzymes UDP glucuronyl-transferase (UGT) u medicamento carriers

Simultaneous Rifampicin in usu, ex genere seriem loductor nonselective UGT enzymes et transporters medicamento, comprehendo UGT1A9, UGT2B4, P-gp et MRP2 captis nulla kanagliflozina. Reducing kanagliflozina detectio ducere potest ad decrementum ejus efficaciam. Si desideravit rem loductor enzymes UGT genere medicamenta carriers (exampla: Rifampicin, phenytoin, phenobarbital, ritonavir) eodem tempore apud kanagliflozinom necesse control retrahitur glycated hemoglobin NbA1c aegris accepto kanagliflozin C mg forma I hora / diei: et providere facultatem augendae portione medicatur kanagliflozina in I de CCC mg / die, si opus fuerit, additional glycemic potestate.

Medicamenta in enzyme impedire, qui de cognatione UDP glucuronyl-transferase (UGT) et medicinam sustinere vector

Probenecid: `Combinatae quaevis ad usum kanagliflozina probenecid, nonselective Matrix enzymes UGT familia multa medicamenta vectors, et inter UGT1A9 MRP2, nihil significans effectum in Farmacocinética kanagliflozina amet. Cum vero patiatur kanagliflozin glucuronidation alia duo enzymes UGT domus, et inest quaedam altus glucuronidation actio / low affinitate attingant, a amet eget purus a significant effectus in aliis Farmacocinética kanagliflozina glyukuronirovaniya inconveniens.

Cyclosporin: pharmacokinetic amet significant interactiones cum in opere kanagliflozina cyclosporin, et glycoprotein inhibitor-P (P-gp), et CYP3A multidrug transporters, comprehendo MRP2, non servantur. Attendendum est ad progressionem tacita divinatio, mobilis "calidum fulguris," cum per applicationem kanagliflozina et cyclosporine. Potionis corrigere kanagliflozina commendatur. Non expectata significant medicamento interactiones cum aliis de inhibitors-rm P.

Quam accipere, acceptatio rate et dosage

Ut semel oretenus Kanagliflozin commendatur potissimum ante prandium.

Adultorum (≥18 annos)
C mg forma dosis vel commendatae Kanagliflozina est CCC mg per die, potius ad receptionem ludebat ante prandium.
Violentiam adhibens kanagliflozina ut supplementum quo crescat similem secretionem insulin justo vel agentium (exampla: sulfonylureas), est ad redigendum periculo hypoglycemia considerari potest facultatem utendi inferioribus bibitur de quo diximus, pendet.
Kanagliflozin urinam. Et aegris tractata sunt, quae urinam movent, in patientibus vitiata renum munus modicis glomerular filtration rate (Gpr) de XXX et II, aut aegris Galaadites senex ≥75 annos videri magis crebris development of unwanted motus consociata cum decrementum intravascularis volumen (exampla, eget vertigine , orthostatic hypotension, vel hypotension). Unde in his aegris in usum kanagliflozina suadetur initiali, dose of C mg diem. Suadetur ex hypovolemia aegroti cum signa et curatio prius temperatio status kanagliflozinom. Kanagliflozin aegroti accipiens dose est bene tolerari C mg forma quae requirit addito glycemic imperium, illum oportet crescere usque ad CCC mg forma dosis.

exsiliens de gustatu
Cum pondere debet quamprimum deesset, sed non uno die duplici et rubore laudabunt.

De aegris specifica genera

Filii usque ad XVIII annorum
Liberorum salutem kanagliflozina efficaciam non didicit.

senes aegris
≥75 annorum etatis ut non peccent aegroti incipiens C mg forma dosis ut semel in die. Et ex C mg forma dosis bonum tolerantia in aegris qui requirere additional glycemic imperium, id est utile ad CCC mg forma dosis proventus.

renum munus
Affectis patientibus vitiata renum munus mitis (rated glomerular filtration rate (Gpr) de LX et II) temperatio consectetuer non requiritur.
Affectis patientibus vitiata renum munus est moderari suadetur ut in medicamento C mg initiali, dose of dies. Et ex C mg forma dosis bonum tolerantia in aegris qui requirere additional glycemic imperium, id est utile ad CCC mg forma dosis proventus.
Kanagliflozin non commendatae sunt in patientibus vitiata renum munus, gravibus (Gpr II), finem-scaena renum defectum longos (CRF) aegris aut adeundis dialysis, cum his qui expectat patientes erunt populi kanagliflozin inertibus habentur.

Forma dosis

Tabulettae, film-coated, et CCC mg forma dosis C

I Tablet, film iactaret C mg, continet;

CII equivalent ad C mg forma dosis Kanagliflozina hemihydrate kanagliflozina.

Excipients (Theodisce) Microcrystalline Cellulose, anhydrous lactose, croscarmellose sodium, hydroxypropylcellulose, magnesii glycerin.

Excipients (membrana): II Opadry 85F92209 Yellow; alcohole polyvinyl, partim hydrolyzed, titanium dioxide (E171), macrogol / polyethylene MMMCCCL glycol, TALCUM, flavo ferrum cadmiae (E172).

I Tablet, film iactaret CCC mg, continet;

Equivalent ad CCC mg forma dosis Kanagliflozina hemihydrate CCCVI kanagliflozina.

Excipients (Theodisce) anhydrous lactose, Microcrystalline Cellulose, croscarmellose sodium, hydroxypropylcellulose, magnesii glycerin.

Excipients (membrana): Album II Opadry 85F18422; alcohole

polyvinylalcohol, partim hydrolyzed, titanium dioxide (E171), macrogol / polyethylene MMMCCCL glycol, TALCUM.

Nam et C mg forma dosis: tabulae movendi habeam iactaret flavo kapsulovidnoy figura igne conburite «CFZ» ex una parte, et "C" on alterum.

Nam de CCC mg forma dosis: tabulae movendi iactaret albi coloris fere coloris specie kapsulovidnoy conburite «CFZ» et hinc "CCC" e.

Pharmacological possessiones

Farmacocinética

Kanagliflozina Farmacocinética in sanus populum similis Farmacocinética kanagliflozina cum aegris diabetes Mellitus in unum genus post oris 2. Administratio C mg de CCC mg, et sanus ad propria voluntate obtulistis kanagliflozin cursim perempta sit, eo maxime plasma concentration (Tmax median) 1-2 post horis effectum in dosing cum medicamento. Et in urbis auxit kanagliflozina dozoproportsionalno Cmax plasma maximam unionem ad CCC mg dosis paulatim ab L. In medium-terminus vita apparent (t1 / II) (expressit, ut ± vexillum digredior) erat 10.6 13.1 ± ± 2,13 et 3,28 horas et horas cum CCC mg per C mg forma bibitur, respectively. 4-5 diebus post initium aequilibrium concentration effectum kanagliflozinom 100-300 mg per die Lorem dose.

Farmacocinética kanagliflozina non in tempore. Cumulum per medicamento ad XXXVI% plasma post multa dedit.

SUCTUS

In medium de LXV% kanagliflozina bioavailability absoluta. Alimentis et summus adipem victu Farmacocinética kanagliflozina non tantum afficere potest kanagliflozin cibo vel extra. Autem, data est homini facultas ad redigendum fluctuations kanagliflozina postprandial GLYCAEMIA ex retardans in effusio de GLYCOSA intestinis, et cibis uti prius visum est in conspectu accipere kanagliflozin.

distribution

In aequo campi kanagliflozina mediocris status sequentes unam maximam intravenous infusionem CXIX litres ejus salubri subditis instantis distributionem magna eget. Kanagliflozin late tenetur ad plasma proteins (XCIX%), ut plurimum in albumin. Dapibus sit independens ab kanagliflozina plasma concentration binding. Plasma dapibus binding non significantly mutatus hepatis, aut in patientibus renum insufficientiam.

metabolismus

Route of excretion, o pelagus metabolicae kanagliflozina glucuronidation is, qui duorum spirituum maxime fit UGT1A9 UGT2B4 ullo conatu sedentes et O-glucuronide tenuissimum. Kanagliflozina metabolismi mediante CYP3A4 (oxidative metabolismi) in hominibus non ignoranda, (circa VII%).

In studiis, apudPlasmodium falciparum ratio non inhibere kanagliflozin cytochrome P450 enzymes, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, et CYP2D6 CYP2E1, CYP2B6, CYP2S8, nec in- CYP2C9 CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, concentratione nimis CYP3A4 ad medicinam. Amet a significant effectus in concentration CYP3A4 apudvivo Observatum est (see. See 'interactions Veneni ").

conceptus ovium tempus

Post oris una administratio sana 14C kanagliflozina in voluntariis, 41,5%. 3.2% et 7,0% in in feces excernitur quam applicatae radioactivity dose kanagliflozina hydroxylated metabolite et metabolite glucuronide-o, respective. Enterohepatic redivivus kanagliflozina erat insensibilis.

XXXIII% of circa depellantur in urina in pondere radioactivity applicari, maxime in forma O-glucuronide tenuissimum (30.5%). Minus quam I% potionis quantum mutatus kanagliflozina depellantur urina. Renalis cum alvi kanagliflozina in portione medicatur et CCC mg forma dosis in range de C g 1.30 / 1.55 min ad ml / min.

Kanagliflozin humilis est, quod sit substantia alvi, alvi cum systemica in mediocris sanus volunteers post intravenosa de CXCII ml / min.

Patientes estote peculiari coetibus

Affectis patientibus vitiata renum munus

In aperto studiis inquisiverunt Farmacocinética ex una cum kanagliflozina paulatim usus ad CC mg forma dosis autem in patientibus renum defectum aegros diversos gradus (de genere secundum ad gradu alvi creatinine ratione Cockcroft, Gault) comparari sanus hominum. VIII aegris cum implicari studio renum munus est normalis (creatinine saepe alvi deiectio ≥ LXXX g / min): VIII patientibus mitis renum incom (creatinine alvi de L ml / min -10Et ≤%12%

In a studio aegris cum basi collocantur HbA1c> ≤ XII et X%% cum uti observatum est quod MONOTHERAPY kanagliflozina HbA1c decrescunt comparari basi collocantur values ​​(placebo sine iudicio cessimus) et -2.56% ad -2.13% ad kanagliflozina CCC mg forma dosis et bibitur est in C, respectively.

European Agency Materiae Medicae, qualis per iudicium de iure provisum ne studia ad eventus medicamento Invokana® plumbum in filii cum typus II diabete subgroups de (per applicationem ad filios notitia, videre 'quod Dosing consectetuer ").

Indicia

Improving glycemic imperium in curatio de type II diabetes Mellitus in adultis;

- quibus pro victu et exercitium non glycemic imperium providere sufficiens et considerari inconueniens usum vel metformin est contraindicated.

- adjunct est ut cum aliis medicaménta utíliter antidiabetic, inter insulin, ubi una cum victu et exercitium non glycemic imperium providere sufficiens.

Dosing and Administration

Invokana® oretenus semel potius ante cibum.

Adultorum (XVIII annis ≥)

Principium autem pondere C commendatur quotidie Invokana® mg. Tum transire in medicamento C mg de aegris semel in die, qua ratione in glomerular filtration rate (eGFR) ≥ LX ml / min. / 1.73 M2 alvi vel creatinine (CrCl) ≥ LX ml / min., Quod postulat, et sequaces vigilantia sanguinem GLYCOSA gradus in 300mg dose semel quotidie augeatur (videatur. section "maxime").

Est necessarium ad Monitor in incremento, in pondere pro aegris Galaadites senex ≥ LXXV annos, aegris patientia ex morbos cardiovascular systema, et aliis aegris pro quibus initial urinam fecit per ingestion de medicamento Invokana® muneribus a periculo (see. "Nota Instructions" sectionem). hanc condicionem aegris est suadetur accommodare ad siccitatibus conveniunt et vidi, coram accipiens medicamento Invokana® (vide. sectionem "Nota mandatis").

In adicio pharmacum in Invokana® enhancers orem digestionem in supplementum insulin justo vel agentium (exampla: sulfonylurea), ad redigendum periculo hypoglycemia potest considerari ex usu minus bibitur de super pharmaca (vide. Et sectiones "medicamentis interactions" et "Latus effectus") .

Senes aegros etatis ≥ LXV annis

Necesse est accipere in propter periculum, siccitatibus conveniunt, et in renum munus (videatur. § "Nota mandatis").

Affectis patientibus renum insufficientiam

Nam de aegris qui eGFR valorem LX ml / min. / M2 1,73% ad XXX) quando durante treatment erat 9.3%, 12,2% et 4,9% in exercitum C mg, Mineralia CCC mg et kanagliflozina placebo, respectively. In fine hujus observabuntur 3.0% de valorem studio reductio ad aegros accipiens kanagliflozina C mg, 4.0% - in accipiendo CCC mg, et 3.3% - placebo (see "Nota instructiones.").

Medicamento interactiones

Kanagliflozin potest augendae effectus est ex siccitatibus urinam moventia, et auget periculum et ad hypotension (videatur. § "Nota mandatis").

Insulina et insulin secretagogues

Insulin hypoglycemia facere, et insulin secretagogues sicut sulfonylureas potest.

Unde ad redigendum periculo hypoglycemia est necessarium ad reducere dose of insulin sive insulin vel secretagogue combined per kanagliflozinom (vide. Et sectiones: "Forma atque Administration" et "Latus effectus").

In aliis medicinae effectus kanagliflozin

Triticum kanagliflozina imprimis fit quasi per effectus glucuronides coniugatio-mediata UDP glucuronyl 1A9 transferase (UGT1A9) and 2B4 (UGT2B4). Kanagliflozin tolerantur, glycoprotein P (P-gp) et resistentia dapibus pectus cancer (BCRP).

Inducers falciparum (ut S. Ioannes de Hypericum perforatum; Rifampicin, barbiturates, phenytoin, carbamazepine, ritonavir, efavirenz) kanagliflozina impulsum ad reduci potest. Postquam autem simultaneo applicationem kanagliflozina et Rifampicin (in inducer ex variis activae transporters et enzymes involvit in in metabolismi de medicinae VI), facta reductione systemica kanagliflozina concentratione de LI% et XXVIII% (area curvae in anno urbis) et maximum incumbo (Cmax). Talis reductio fieri potest ut ne kanagliflozina reducta efficientia.

Si opus simul uti his enzymes, qui transponunt proteins loductor UDP et kanagliflozina debet monitor responsum et ostentui exitus pendere kanagliflozin GLYCOSA campester. Si necesse est ut loductor enzymes ad de-UDP kanagliflozinom: dose auctus ad CCC mg per die, patientes estote boni apud kanagliflozina C mg cotidie tolerantia, de ≥ eGFR valorem LX ml / min. / 1.73 M2 vel ≥ CrCl LX ml / min., requirere et extra imperium sanguinis GLYCOSA campester. Enim aegris qui ex valore eGFR XLV ml / min. / 1.73 minus m2 et magis quam LX ml / min. / M2 et CrCl XLV 1,73 g / min. et minus quam LX ml / min., et quae accipere C mg forma probata et kanagliflozina UDP Lorem dis-enzyme stimulator extra imperium requirens sanguinem GLYCOSA gradu, in usum consideramus aliis therapies pro GLYCOSA campester triste caelum (vide. Forums "dosis et Administration" et "maxime").

Cholestyramine potest reducere retrahitur potentia kanagliflozina. Vel potius Kanagliflozin 4-6 horarum spatium saltem unius horae ante applicationem earum vim bile acidum sequestrant extenuo effusio.

Compatibility studiis ostenditur quod metformin, hydrochlorothiazide, oralis contraceptives (ethinyl estradiol, et Levonorgestrel), cyclosporine et / vel probenecid autem non ponitur in Farmacocinética de kanagliflozina.

Kanagliflozina effectus medicamenta alia

Digoxin: kanagliflozina simultaneo applicationem ad CCC mg forma dosis autem semel in die VII dies cum uno application usura a 0.5 mg de digoxin secuti per diem in VI 0.25 mg dosis est res in dies incremento ab urbe condita XX% augmentum in digoxin et Cmax XXXVI%, probabiliter tamquam effectus P-gp inhibitionis. Non est inventus qui kanagliflozin inhibits P-gp in vitro. Accipiens enim aegris cardiac glycosides et alia digoxin (exampla digitoxin), oportet sit custodia circumdant.

Dabigatran: combined usum kanagliflozina (infirmi inhibitor-rm P) et dabigatran etexilate (g-P subiecto positis distent) non innotescit. Cum coram kanagliflozina dabigatran concentration auctus esse potest, quod in usum dabigatran kanagliflozina necessaria conditio est ut patientes estote ad control (ut eliminate sanguinem nec ex signa anemia).

Reductasis Simvastatin: combined usum CCC mg forma kanagliflozina semel per diem sic facietis VI dierum et unius applicationem de XL mg de simvastatin (CYP3A4 subiecti) ductus ad augmentum in urbe condita est simvastatin a XII% et auctus Cmax IX%, et incremento urbe condita simvastatinovoy acidum per XVIII% et incremento acidum Cmax simvastatinovoy ad XXVI%. Quod quidem augmentum attenditur in concentratione de aestimare et simvastatin simvastatinovoy acidum est non consideretur sit amet significant.

Inhibitionis de dapibus, non excludere possumus resistere pectus (BCRP) kanagliflozina sub alvum in gradu et ergo cancer medicinae translationem ut crescat in concentratione de qua BCRP, exempli gratia, aliqui et anticancer rosuvastatin statins sicut escam filiis suis.

In studiis kanagliflozin interactiones in aequilibrio amet nihil significant effectus in concentratione de Farmacocinética metformin, oralis contraceptives (ethinyl estradiol, et Levonorgestrel) glibenclamide, paracetamol, et hydrochlorothiazide warfarin.

Doctrina Novae Hierosolymae de medicamentis / influentiam in eventus elit probat

1,5-determinationem quantitatis AG

Excretion in urina augeri GLYCOSA kanagliflozina applicandis, ut earum instauratione minoris gradus ducunt ad angidroglyutsita 1,5- (1,5-AG), 1,5-AG in quibus studia suam extra iudicium de accurate in glycemic potestate. Ad hoc quod attinet, in determinationem quantitatis 1,5-AG esse non debet ut modum iudicium de aegris in glycemic imperium Invokana® accipiens medicamento. Nam accuratiorem notitia, id est, ut teneat suadetur ut de propria manufacturers test 1,5-systems fuit pro loco ad AG.

Cautiones adjecerimus

Application kanagliflozina patientibus typus I diabete non studio impenditur, non est hoc genus suadetur ut daret de aegris.

Quod si non uti medicamento curatio diabetic ketoacidosis enim, quod tali treatment ut mos effective nec orci in hac fortuna.

Usus in patientibus vitiata renum munus

Efficaciam kanagliflozina pendent et minuatur renum munus quasdam rationes movendi aegris cum gravi moderatione renum defectum et renum defectum aegris verisimile absit (see. De sectione "et potionis usus Dominii").

Glomerular filtration rate de XXX% de aegris ratione), sed deinde auctus eGFR et tempus indultum, remissa sunt in rara casibus requiritur kanagliflozina (vide. De sectione "Latus effectus").

Eventum siccitatibus conveniunt signa referre ad aegroti commendem. Kanagliflozin non commendatae sunt quae urinae movendae loop accepto de aegris (vide. Vide "medicamentis interactions"), vel indolentia ex siccitatibus conveniunt, exempli in nexu cum ualde infirmorum (ut gastrointestinal morbo).

Application kanagliflozina non suadetur aegros accipiens diureticis loop (videatur. § "medicamentis interactions"), aut in aegris cum siccitatibus conveniunt, exempli in nexu cum ualde infirmorum (eg, gastrointestinal tractus).

Et aegris medicina Invokana® quis accipit, si de incursat condiciones, quae potest ducere siccitatibus conveniunt (exampla, morbos gastrointestinal tractu) debet moderari gradus diligenter ne siccitatibus conveniunt (exempli causa, physica examen, sanguinem pressura magna, laboratorium expertus, comprehendo iudicis taxationem, renum munus), stillant serum levels de electrolytes. Lorem quis aegroti in Invokana® siccitatibus conveniunt cum occurrit, considerans quod necesse est ampliato Invokana® medicamento temporalis conditio ut in normalize. In hoc casu ex subtractione medicamento suadetur ut monitor plures saepe GLYCOSA campester.

Et orci in aegris post-venalicium tractata sunt in studiis SGLT2 inhibitors, inter kanagliflozin nuntiavit rara casibus de diabetic ketoacidosis (DKA) DKA inter casibus quae forinsecus vitae. In multis casibus non descriptus est accidens, cum non amplius XIV auctarium moderatum in sanguinem GLYCOSA retrahitur g / l (nam CCL mg). Incidentia in aegris DKA accipiens altius bibitur kanagliflozina ignotum.

Necesse est accipere in propter periculum of developing cum diabetic ketoacidosis, in certis casibus, de non-symptoms talis ut nausea, vomitus, appetitus, abdominis dolore, vehementi siti conflictatur, spiritus difficultas, confusione, summi laboris et dantes symbola. Eaque casu aegros statim ketoacidosis quanquam ratione sanguinem GLYCOSA gradu.

In suspicionis causa ad progressionem de de DKA et deprehendendi causa, ut aegris statim ex sola Invokana® curatio.

Curatio debet esse suspensus tempus in nosocomio pro aegris major morbo gravis aut anguli surgery. In utrisque casibus etiam in eo morbo stabilitur, Invokana® medicamento curatio potest resumi.

Omnia antequam habeatur inter cetera factorum Invokana® patientis historia quae ad ketoacidosis.

Hi factores includunt:

● deperditionem subsidiis beta cellulis (exampla: patientibus typus II diabete est a precursor aut low campester of C-latet de autoimmune adultorum diabete (LADA) pancreatitis aut aegris cum historia)

● cibum attractio conditionibus consociata cum restrictione aut concursum facientem gravi siccitatibus

● pondere insulin aegris qui redegerat;

● aegris qui ostensum est quod in nexu cum incremento in insulin doses progressionem acutis morbis surgery aut alcohol abusum

Quod talis sit utendum Caute SGLT2 inhibitors aegris.

Nos dont 'suadeo treatment putabant recuperandique Matrix SGLT2 in casus prior curatio cum progressionem in in DKA SGLT2 inhibitors ut identify a puero usque ad obvious precipitating factors.

I diabete in patientibus typus salus habere efficaciam kanagliflozina deductis non constare de medicamento Invokana® et applicationem in patientibus typus I diabete est non commendatur. Limited orci iudiciis a notitia suadeant quod est in patientibus typus I diabete DKA ut in pluribus accidunt accepto SGLT2 inhibitors.

Ubi tamdiu fuit incres in operibus kanagliflozina hematocrit (videatur. § 'Latus effectus "), ut non aegris excelsum hematocrit quid acturi sitis.

Senes (LXV annis ≥)

Ut ad superiora periculo siccitatibus senes sunt magis haec et saepe ad renum distemperantia. ≥ aetatis LXXV annorum in aegris cum applicant kanagliflozina consociata cum saepe adversa profectae nuntiavit Eventum siccitatibus conveniunt (ut eget vertigine, orthostatic hypotension, hypotension). Scriptum vero est in a significant decrementum nuntiavit his aegris eGFR (vide. Et sectiones: "Forma atque Administration" et "Latus effectus").

Fungal infectio in genitalibus,

In connexionem cum mechanism de actio kanagliflozina mediante sodium-dependens cotransporter GLYCOSA II (SGLT2), inhibitionis de augendae levels VGM in orci studiis usus kanagliflozina nuntiavit casibus de vulvovaginales candidiasis in mulieribus, et Balanitis et balanoposthitis apud homines (see., 'Latus effectus "sectione ). Fungorum tractu infectiones viri ac mulieris genitale historiae maiorem augue corrumpat. Et plerumque homines Balanitis balanoposthitis dictum non circumcidatur. In rara casibus nuntiavit Eventum phimosis, et interdum etiam ob circumcisionem. Most aegris cum fungal infectiones tractus genitalis antifungal medicamenta sunt loci adeptus est uti eis, vel medicinae dirigi in sua medicamento Invokana® sine remissione.

Cum medicamento usus in aegris cum cor defectum III classis in genere in New York Consociationis (NYHA) limited est, et secundum cor defectum orci studiis kanagliflozina IV classis non NYHA conducted.

Officinarum examen urinae

In connexionem cum kanagliflozina mechanism de actio, aegros accipiens medicamento cum voluntas determinari ex Invokana® GLYCOSA sunt in urina.

Et factas continet lactose. Galactose intolerantia nixum cum aegroti naturali, seu defectum lactase malabsorption galactose Glucosum, et ex hoc non debent medicina.

Nulla notitia ad usum kanagliflozina gravida mulieres.

In animalis studiis, generatiua toxicity est demonstratum. Invokana® medicamento quod non sit utendum durante gravida. In constituendum medicamento curatio graviditatis Invokana® oportet auferri.

Est ignotum si kanagliflozin et / vel eius est lac tenuissimum released in pectus.

Available pharmacodynamic / toxicological nactus notitia suadeant quod est in kanagliflozin animalium / in tenuissimum excernitur lac et Eventum pharmacologically mediata effectus in fetus, et lactavit et immatura kanagliflozina mures inclusi essent expositae. Fieri non potest ut eliminate de recenter natorum in periculo / omnique frequentia. Invokana® medicamento quod non sit utendum durante lactationis.

Non notum est in potentia homo kanagliflozina generatiua munus.

In animalis studiis, nulla in ubertatem kanagliflozina impulsum.

Features de medicamento effectus in facultatem et potentia periculosum Vehiculum eiciam machinery

Invokana® exiguus aut medicamento habet influentiam in administratione facultatem ac praevalentes machinationes agitare.

Autem, aegris est informari de possunt periculo hypoglycemia Invokana® cum usura venefici tamquam accessio ad insulin vel insulin excremento stimulators, tum auctioris periculo adversa reactiones consociata cum siccitatibus conveniunt, ut eget vertigine (vide. Et sectiones ' dosing and Administration "" Imprimis ductu "et" Latus effectus ").

Hesi

Bibitur usque ad applicationem Kanagliflozina unius mg forma MDC, in sano pondere CCC mg, bis in singulos exercent inque kanagliflozina applicationem ad diem XII patientibus typus II diabete in weeks sunt fere atque toleranda.

In casu overdose a medicamento quod est utile ad faciendum vexillum tutela Lorem, eg., Ut ne quid intendebant Movens igitur non crevit altum substantia gastrointestinal tractu, ut monitor orci statum et providere medicas curas fundatur super patientes in orci conditio. Et lactatum est plurimum modum removendi hoc metformin hemodialysis. Kanagliflozin margine tantum deduci IV-hora hemodialysis per sessionem. Id quod non potest ostendi tibi kanagliflozin peritonaei dialysis.

Maxime

Application kanagliflozina diabete in patientibus typus I Non exploratis, tamen usus eius in his aegris contraindicated.
Kanagliflozina contraindicated cum diabetic ketoacidosis usus, cum aegris inveterata renum defectum terminatio (CRF), et aegros in dialysis, quia curatio talis esse non effective orci in his rebus.

Et carcinogenicity Salmonella
Pre-orci nulla notitia ostendere maxime aleam pro hominibus secundum eventus pharmacological studiis salus, praeire pondere toxicity, genotoxicity, propagationis et le toxicity.

fertilitatis
Fertilitate in hominibus non est in potentia Kanagliflozina studied. Animalem vim fecunditatis studiis celebratum est.

Dum aliud hypoglycemic usu medicaménta utíliter hypoglycemia
Supra enim ostensum est quod MONOTHERAPY kanagliflozina usus aut etiam in hypoglycemic agentibus (quae non in usu comitatus per progressionem hypoglycemia) raro ducitur ad development of hypoglycemia. Notum est quod insulin et hypoglycaemic agentibus, secretio potius confirmat ejus (exampla: sulfonylurea derivationes) hypoglycaemia causa. Violentiam adhibens kanagliflozina ut supplementum quo crescat similem secretionem insulin justo vel agentium (exampla: sulfonylureas), hypoglycemia frequency erat altior quam ad placebo.
Unde ad redigendum periculo hypoglycemia commendatum facere adiumenta summittendo se pondere insulin excremento.

Reducitur volumine intravascularis
Kanagliflozin per urinam effectus augendae excretion a renibus GLYCOSA portari, ostentantes osmotic diuresis, quae potest ducunt ad diminutionem in volumine intravascularis.In orci studiis crescat kanagliflozina consociata cum in adversa reactiones, decrementa in volumine intravascularis (exampla, eget vertigine, hypotension, vel orthostatic hypotension), saepius prius per tres menses, cum CCC mg forma applicata kanagliflozina. Qui enim aegris potest esse plus susceptibilis ad adversa reactiones consociata cum intravascularis coeperunt minui volumine, accipiens aegris, ut: "loop 'quae urinam movent, aegris modicus severitate et renum munus aegris ≥75 anni antiqui.
Volume signa debet referre intravascularis volumine aegroti; coecas vocant. Hi saepe adversa profectae sunt ad quietem duxit applicationem et saepe corrigi kanagliflozina receptionem kanagliflozina eodem tamen tempore et accipiens circuitu mutantur antihypertensive medicinae (including quae urinam movent). Et cum aegris diminutum intravascularis volumine praebere debet ad correptionem esse generis hac conditione, ut ante treatment kanagliflozinom principiare.
Per primam six weeks curatio fuerunt in casibus kanagliflozinom parvi aestimari average glomerular filtration rate Conscidisti (Gpr) ex volumine intravascularis decrementum. Aegroti alterius decrementum intravascularis volumen maius, ut supra habitum est, est a significant decrementum Gpr nunc servantur (> XXX%) quod liceat ac deinde curatio eget interdum interruptiones kanagliflozinom.

Fungal infectio in genitalibus,
In orci iudiciis et frequency in vulvovaginales candidiasis (including vulvovaginales et vulvovaginales mycotic infectio) altior fuit in mulieribus kanagliflozin tractata sunt, cum coetus placebo. Cum aegroti kanagliflozinom Lorem historia vulvovaginales candidiasis tractata sunt magis verisimile ut develop ad infectio. Inter aegris kanagliflozinom tractata ad magis quam 2.3% ostendit eventus infectio. Most de vulvovaginales candidiasis tradit, quae ad primam quattuor menses post satus de kanagliflozinom curatio. 0.7% de aegris cessare erogari ex kanagliflozina vulvovaginales candidiasis. In diagnosis of installed vulvovaginales candidiasis est plerumque tantum ex docebo. In orci studiis, attendendum ad efficaciam topici aut oris, aut medico praescriptam medication antifungal divisa in background de ongoing kanagliflozinom Lorem.
In orci studiis Candida Balanitis et balanoposthitis servande saepe tractata sunt in aegris C mg forma kanagliflozinom in gustatu de CCC mg, et comparari placebo. Balanitis balanoposthitis vel progrederetur excursu praesertim qui neque circumcisio aliquid producendum, et crebro in hominibus aut cum Balanitis balanoposthitis historia. In 0.9% de aegris kanagliflozinom tractata, attendendum est infectio magis quam episode. 0.5% de aegris omne debitum dimittatur et balanoposthitis Balanitis kanagliflozina Candidae. In orci studiis, ut in pluribus, quod infectio antifungal agentibus topicis tractata sunt, medico, vel divisa in background de ongoing kanagliflozinom Lorem. Est rara casibus de nuntiavit phimosin densas praecerpens interdum operatio.

os fracturae
Cum aegris cardiovascular morbus dignoscitur studium (IV)CCCXXVII in cardiovascular et eventus aut invaluisset summus periculo cardiovascular in Eventum os fracturae erat 16.3, 16.4 and 10.8 per M, patientes estote annis bibitur in usum medicamento C Invokana® et CCC mg forma dosis et placebo, respectively. Eversae illius aequilibritatis orta est in relatione ad omnia ossa pertinens perditorum exlegium maleficorum ex prima hebdomades Lorem XXVI.
In analysis Pooled Invokana® medicamento aliis studiis, quae fere includi 5,800 population patientibus diabete in generali, in incidentiae de Eventum os fracturae erat 10.8, 12.0 and 14.1 per annos M, patientes estote ad medicamento usus in Invokana® et CCC mg forma dosis paulatim a C et placebo, respectively.
Per hebdomades CIV negans habere effectum in ne et curatio kanagliflozin os mineralis densitatis.

Effectus in facultatem agitare ac praevalentes machinationes

Hoc statutum erat quod non afficit kanagliflozin ut facultatem ad usum machinis hostes propelli ac submoveri. Autem, aegris debet conscientiam de periculo hypoglycemia cum usus kanagliflozina tamquam accessio ad insulin justo vel purus in disputando habentia similem secretionem, Si impensius periculo adversa reactiones consociata cum decrementum intravascularis volumen (eget vertigo), et peius in facultatem administrare vehicles ac praevalentes machinationes in progressionem et adversa reactiones.